Le prototype des antiinflammatoires non stéroïdiens est l'ASPIRINE dont la première utilisation thérapeutique remonte à plus d'un siècle. Ce n'est qu'en 1971 que les travaux de VANE ont permis l'identification de la cible biologique, de nature enzymatique, de toutes ces substances, constituée par la CYCLOOXYGÉNASE (COX).
Les années 1990 marquent la découverte d'une seconde isoforme de l'enzyme, nommée COX-2.
Ces deux isoformes catalysent la même cascade réactionnelle, souvent appelée "cascade arachidonique", à l'origine de la formation des PROSTAGLANDINES participant notamment au processus inflammatoire.
Les AINS ont en commun la propriété de bloquer le fonctionnement des cyclooxygénases : ce sont des inhibiteurs de l'anabolisme des PROSTAGLANDINES.