Macrolides et apparentés

Lincosamides

Origine

Lincomycine produit par fermentation de Streptomyces lincolnensis.

Clindamycine = chlordésoxylincomycine : obtenu par hémisynthèse à partir de la lincomycine.

Structure

Ce ne sont pas des macrolides mais des amides formés par association d'une génine azotée dérivée de l'acide pyrrolidine carboxylique et d'un osamine souffré. La présence d'une fonction amine tertiaire sur l'aminoacide confère à la molécule un caractère basique.

Activité biologique

Très proche de celle des macrolides au point de vue du spectre antibactérien : forte activité sur cocci gram + et bacille Gram+ et les bactéries anaérobies = Clostridium perfringens

du mécanisme d'action

des caractéristiques pharmacocinétiques, et métaboliques

Les indications thérapeutiques sont les infections à staphylocoques, à streptocoques, à anaérobies d'origine intestinale ou génitale

Ils sont utilisées dans les infections ostéoarticulaires car bonne diffusion dans les os et articulations.

La toxicité est généralement faible mais risque d'une complication intestinale rare et grave : la colite pseudomembraneuse d'où ces antibiotiques ne sont pas utilisés pour la prophylaxie de l'intervention en chirurgie colorectale.

Les effets indésirables sont des intolérances digestives (diarrhées) et parfois des réactions cutanées allergiques.

Origine

Chlorhydrate de Lincomycine (Lincocine) par voie orale (mais résorption digestive inconstante) et par voie parentérale IM et IV (perfusion lente).

Posologie : voie orale A : 1,5 g à 2 g/jour et E : 30 mg/kg/jr en 3 à 4 prises (1 à 2 h avant les repas).

En IM : A : 0,6 à 1,8 g/jr et E : 1-20 mg/Kg/jr en 2 à 3 fois.

Clindamycine : sous forme chlorhydrate utilisé par voie orale (Dalacine) avec une meilleure résorption digestive.

Posologie : A  : 0,6 g à 2,4 g/jour et E : 8 à 25 mg/kg/jr en 3 à 4 prises aux repas.

Sous forme de phosphate : par voie IM ou perfusion IV (Dalacine injectable): A : 0,6 à 2,4g/jr et E : 15-40 mg/Kg/jr et par voie locale : Dalacine T Topic comme antiacnéique .

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