ANTI-INFLAMMATOIRES NON STÉROÏDIENS (AINS)

Autres critères de classification

Les interactions AINS/cyclooxygénase sont à l'origine de diverses classifications, indépendantes de la structure chimique des inhibiteurs.

puce Classification en fonction de la SÉLECTIVITÉ D'ACTION

  • Inhibiteurs non sélectifs (COX-1 + COX-2)

    Il s'agit de la majorité des AINS utilisés en clinique.

    Pour la plupart, ce sont des petites molécules faiblement encombrées d'un point de vue stérique et donc capables de s'adapter aussi bien sur le site actif de la COX-1 que sur celui de la COX-2.

  • inhibiteurs sélectifs COX-2

    Ce sont des molécules généralement volumineuses qui bloquent de façon sélective la COX-2.

Concentrations d'AINS nécessaires pour inhiber de 50 % l'activité COX-1 et COX-2 (d'après PATRIGNANI, 2015)

puceClassification en fonction du MÉCANISME INHIBITEUR

  • inhibiteurs irréversibles : parmi tous les AINS, seule l'ASPIRINE possède la capacité d'inactiver de manière irréversible la COX-1 et la COX-2, par acétylation du site actif enzymatique.

  • inhibiteurs compétitifs réversibles : ils forment avec la COX un complexe rapidement dissociable (exemples : IBUPROFÈNE, Acide MÉFÉNAMIQUE, PIROXICAM).

  • inhibiteurs réversibles dépendant du temps : certains AINS tels que l'INDOMÉTACINE, forment avec l'enzyme un complexe lentement dissociable (interactions ioniques avec le site enzymatique).

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