Médicaments antitumoraux dérivés du Platine

Ligands : classification, nomenclature

Les ligands[1] constitutifs des complexes de platine utilisés en thérapeutique sont habituellement classés selon le niveau de stabilité de la liaison engagée avec le métal :

Ligands INERTES

Également qualifiés de ligands vecteurs, ce sont essentiellement des motifs azotés possédant une grande inertie chimique : les liaisons platine-azote sont particulièrement stables dans les conditions physiologiques.

Ligands LABILES ou ÉCHANGEABLES

Par leur capacité d'échange avec les nucléophiles, ces ligands interviennent dans les propriétés physico-chimiques (stabilité générale des complexes), dans les propriétés pharmacocinétiques (liaisons aux protéines plasmatiques), ainsi que dans le mode d'action cytotoxique des complexes de platine (formation d'adduits sur l'ADN).

Mobilité des ligands dans les platines antitumoraux

puce NOMENCLATURE

La nomenclature des ligands est conditionnée par l'existence ou non d'une charge électrique. Il convient de distinguer :

  • les ligands anioniques

    Leur nom se finit toujours en "o".

    Exemple : l'ion OH- désigne le ligand HYDROXO

  • les ligands neutres

    Ce sont des molécules (par conséquent, dépourvues de toute charge électrique).

    Exemple : la molécule H2O désigne le ligand AQUA

Exemples de ligands
  1. Ligand

    Dans la liaison de coordination, les deux électrons partagés proviennent du même atome : les donneurs du doublet électronique sont appelés ligands.

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