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La L-dopa est un précurseur de la dopamine. La L-Dopa passe la barrière hémato-encéphalique (BHE). Le bensérazide est un inhibiteur de la dopa-décarboxylase périphérique. le bensérazide ne passe pas la BHE. Cette association augmente les concentrations en L-Dopa au niveau central et empêche la dégradation de dopa en dopamine au niveau périphérique, évitant ainsi les effets indésirables de la dopamine en périphérie.