Macrolides et apparentés

B) Propriétés biologiques et emplois

1. Spectre d'action

Voisin de celui des macrolides avec une très bonne activité sur les staphylocoques d'où intérêt dans le cas des staphylocoques résistants aux autres antibiotiques.

2. Mécanisme d'action

Action synergistique entre les deux groupes : ils agissent au niveau de deux récepteurs distincts mais liés de la fraction 50S du ribosome bactérien. Les composés de type II se fixent de façon irréversible sur le premier récepteur qui libère le site sur lequel se fixent les composé de type I avec une forte affinité. Il en résulte un blocage de la lecture de m'ARNm par le ribosome d'où une inhibition de la synthèse protéique.

Effet bactéricide.

3. Pharmacocinétique et métabolisme

Voisin de celui des macrolides vrais en particulier activité par voie orale.

4. Emplois

  • Indications thérapeutiques : intérêt dans le traitement des infections staphylococciques notamment cutanées, ostéoarticulaires, dans les angines streptococciques, bronchopulmonaires et MST.

  • Voies d'administration : voie orale.

  • Tolérance : bonne, rares troubles digestifs et allergie cutanée ; peu d'interactions médicamenteuses.

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