ANTI-INFLAMMATOIRES NON STÉROÏDIENS (AINS)

PRINCIPAUX COMPOSÉS

Deux critères permettent de différencier les molécules :

1. Nature de l'hétérocycle central

   • Cycle pentagonal

     C'est le cas le plus fréquent. Il peut s'agir d'un cycle diazoté (pyrazole, dans le CÉLÉCOXIB), ou d'un cycle à la fois oxygéné et azoté (isoxazole, dans le PARÉCOXIB)

   • Cycle hexagonal

     L'ÉTORICOXIB est la seule molécule de ce type, contenant un noyau pyridine. Le bénéfice thérapeutique de l'introduction du cycle à 6 chaînons n'est pas clairement démontré.

2. Nature du motif porté par le groupement SO₂

   Les COXIBS se répartissent en 2 sous familles chimiques (méthylsulfones et aminosulfones). Les aminosulfones présentent l'avantage de permettre l'accès à des sels hydrosolubles, utilisables sous forme injectable (exemple du PARECOXIB sodique : ce composé s'hydrolyse in vivo en libérant du VALDÉCOXIB)

INDICATIONS

Les indications actuelles des COXIBS sont rhumatologiques (arthrose, polyarthrite rhumatoïde et spondylarthrite ankylosante). Globalement, les COXIBS ont une activité thérapeutique comparable à celle des AINS classiques (NAPROXÈNE, DICLOFÉNAC, IBUPROFÈNE).

PRÉCAUTIONS D'UTILISATION

Les COXIBS exigent les mêmes précautions générales que les AINS non sélectifs. Toutefois, il existe des précautions spécifiques aux COXIBS :

• Effets indésirables cardiovasculaires (cet aspect sera développé plus loin)

• En raison d'une certaine parenté structurale avec les sulfamides, les COXIBS sont contre-indiqués chez les patients intolérants à ces substances.