Médicaments antitumoraux dérivés du Platine

Autres complexes

De nombreux travaux ont été consacrés à la mise au point de nouveaux dérivés de platine possédant un meilleur profil pharmacocinétique ou permettant de contourner les phénomènes de résistance ou certains effets indésirables. À l'exception du NÉDAPLATINE, du LOBAPLATINE  et du SATRAPLATINE, le développement de la plupart des autres produits a été interrompu.

puce NÉDAPLATINE, LOBAPLATINE

  • Le Nédaplatine (Aqupla®) est un glycolato platine utilisé depuis 1995. Moins néphrotoxique que le cisplatine, le nédaplatine est actif sur des tumeurs ovariennes ou endométriales.

  • Le Lobaplatine (Asta D-19466), est un chélate formé à partir de l'acide lactique. Il est expérimenté dans les tumeurs gastriques, pulmonaires, testiculaires et ovariennes (effet indésirable limitant : thrombocytopénie).

Complexes de platine mis sur le marché au Japon ou en Chine

puce SATRAPLATINE : complexe du Pt (IV)

L'intérêt des complexes du Pt(IV) réside dans la possibilité d'une administration par voie orale. Le Satraplatine se distingue des dérivés du Pt(II) par deux ligands ACÉTYLOXO situés en position axiale (c'est-à-dire perpendiculairement au plan carré contenant les autres ligands).

Le SATRAPLATINE peut être considéré comme une prodrogue :

  • les ligands acétyloxo stabilisent le complexe à l'égard des attaques nucléophiles.

  • après absorption digestive, ce complexe subit une réduction en Pt(II) in vivo, s'accompagnant de la perte des ligands acétyloxo.

Complexe de Pt(IV) actif par voie orale
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