Cette catégorie regroupe les inhibiteurs préférentiels ou sélectifs de la COX-2.
Certains composés résultent de découvertes fortuites : le NIMÉSULIDE et le MÉLOXICAM sont des AINS bien tolérés sur le plan de la toxicité digestive. La mise en évidence de leur activité anti-COX2 est relativement récente.
En revanche, le groupe des COXIBS est issu de recherches rationnelles sur des diarylhétérocycles conçus pour inhiber spécifiquement l'isoforme COX-2.