Antiinflammatoires non stéroïdiens (AINS)
Cours

1.1. Quelques rappels sur les prostaglandines

Les prostaglandines (PGs) sont des médiateurs lipidiques appartenant au groupe des EICOSANOÏDES. issus du métabolisme d'acides gras polyinsaturés dont le principal est l'ACIDE ARACHIDONIQUE (AA : C 20, 4 Δ). C'est un constituant des phospholipides présents dans les membranes cellulaires (figure 1).

L'intervention de deux enzymes clés (phospholipase A2, puis cyclooxygénase) donne naissance à des endoperoxydes cycliques (PGG2 et PGH2), qui sont les précurseurs des PGs proprement dites. Les PGs sont parmi les principaux médiateurs du processus inflammatoire, mais peuvent avoir également des rôles physiologiques spécifiques.

Figure 1 : Biosynthèse et propriétés biologiques de quelques PGs
Figure 1 : Biosynthèse et propriétés biologiques de quelques PGs[Zoom...]

EFFETS BIOLOGIQUES DE QUELQUES PGs

  • La PGE2 possède deux principaux organes cibles :

— ESTOMAC : la PGE2 (sécrétée par l'endothélium gastrique) confère au mucus ses propriétés protectrices vis-à-vis de la muqueuse digestive.

— REIN : la PGE2 possède une action vasodilatatrice et assure le maintien du flux sanguin rénal.

  • La PGF : favorise la contraction des muscles lisses.

  • La PGI2 (prostacycline) : vasodilatatrice et protège les plaquettes sanguine à l'égard du processus d'agrégation.

  • Le TXA2 (thromboxane A2) : vasoconstricteur et propriétés pro-agrégantes plaquettaires

1.2. Isoformes de la cyclooxygénase : aspects moléculaires (page suivante)1. GÉNÉRALITÉS (page Précédente)
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