Elimination
L'élimination est rénale et rapide (pénicilline G = T1/2 = 30 min)
Ceci nécessite des administrations quotidiennes multiples.
Le sel de benzathine permet de modifier le profil pharmacocinétique et entraîne un pic plasmatique au bout de 24h (1,5 UI/mL). Il est possible lors d'une nécessité d'action immédiate de co-administré le sel de sodium.