Médicaments antitumoraux dérivés du Platine

Glutathion et mécanismes de résistance

Le GLUTATHION (GSH) est un tripeptide correspondant à l'enchaînement gamma-L-glutamyl-L-cystéinylglycine, présent dans le cytoplasme à concentrations importantes (0,5-10 mM) : c'est le thiol le plus abondant du secteur intracellulaire.

Complexation du CISPLATINE par 2 molécules de Glutathion

Le pouvoir nucléophile élevé du SOUFRE permet une complexation très rapide du CISPLATINE : la détoxification met en jeu un effux cellulaire du complexe formé selon un transport ATP-dépendant. Bien que la contribution exacte du glutathion dans la détoxification des complexes de platine fasse l'objet de travaux contradictoires, le GSH participe vraisemblablement à la résistance développée par certaines lignées tumorales.

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