3.1.3. Utilisation thérapeutique

Il existe de très nombreuses formes galéniques d'aspirine dont le but est d’atténuer la toxicité gastrique (figure 8).

On distingue :

• les aspirines simples

Ce sont les plus irritantes pour la muqueuse gastrique par action érosive directe des microcristaux. Ces formes sont de moins en moins utilisées.

• les aspirines tamponnées

Elles referment soit de l'hydrogénocarbonate de Na, soit des hydroxydes métalliques ( Mg ou Al). L'amélioration de la tolérance gastrique est obtenue par l'augmentation de l'ionisation de l'ASA→ la résorption ne se fait pas au niveau de la muqueuse stomacale mais au niveau des villosités intestinales.

• les aspirines effervescentes

Mélanges ASA + NaHCO3 + acide citrique. En milieu aqueux, il y a libération de CO2 qui accélère la vidange gastrique et limite le temps de contact avec la muqueuse. Les aspirines tamponnées et effervescentes agissent plus vite que les aspirines simples. Mais la durée d'action ne dépasse pas 6 h.

• les aspirines entériques

Les comprimés sont recouverts d'un enrobage résistant à l'acidité gastrique (acétylphtalate de cellulose) → le principe actif est libéré au fur et à mesure de l'augmentation du pH intestinal.

Le taux plasmatique maximum est atteint beaucoup plus tardivement, mais il est moins élevé : la courbe est plus plate et plus étalée.

Ces formes sont réservées au traitement des douleurs chroniques.

• les aspirines solubles et injectables

L'hydrosolubilité est obtenue :

— soit par dissolution de l'ASA dans une solution de glycérophosphate de Na ;

— soit par formation de sels : acétylsalicylate de lysine (ASPÉGIC®).

Les formes injectables d'ASA permettent d'obtenir des taux plasmatiques précoces, très élevés et de longue durée. L'activité antalgique est plus intense que pour les autres formes.