ANTI-INFLAMMATOIRES NON STÉROÏDIENS (AINS)

Diclofénac : à propos de deux particularités

puce INTERACTIONS AVEC LA COX-2

Le DICLOFÉNAC se distingue des autres AINS par un mécanisme inhibiteur particulier à l'égard de la COX-2. Contrairement à la plupart des anti-inflammatoires qui établissent une liaison ionique avec l'arginine 120 située à l'entrée du site actif, le DICLOFÉNAC se fixe par l'intermédiaire de liaisons hydrogène impliquant la Sérine 530 et la Tyrosine 385.

Mécanisme inhibiteur de la COX-2 par le DICLOFÉNAC (d'après ROWLINSON, 2003)

puce EFFET INDÉSIRABLE RARE : PHOTOTOXICITÉ DU DICLOFÉNAC

L'utilisation du DICLOFÉNAC en application cutanée (gel à 1 %)  peut conduire à de rares cas de photosensibilité. Ce produit se décompose sous l'action de la lumière pour donner un chlorocarbazole cytotoxique (ENCINAS S., 1998). La photolyse se traduit par la formation d'espèces radicalaires très réactives à l'égard des macromolécules biologiques.

Produits de photodégradation du DICLOFÉNAC
PrécédentPrécédentSuivantSuivant
AccueilAccueilImprimerImprimer Alain NUHRICH (Université de Bordeaux) Paternité - Pas d'Utilisation Commerciale - Partage des Conditions Initiales à l'IdentiqueRéalisé avec Scenari (nouvelle fenêtre)