À propos des formes galéniques d'aspirine
Il existe de très nombreuses formes galéniques d'aspirine : les principales différences concernent les propriétés pharmacocinétiques. De façon générale, le but recherché est d'atténuer la toxicité gastrique.
Aspirines simples
Ce sont les plus irritantes pour la muqueuse gastrique : elles ont une action érosive directe, due à la présence de microcristaux et sont de moins en moins utilisées.
Aspirines tamponnées
Elles renferment soit du NaHCO3 soit des hydroxydes métalliques (de magnésium ou d'aluminium). L'amélioration de la tolérance gastrique est obtenue par l'augmentation de l'ionisation de l'aspirine : la résorption ne se fait pas au niveau de la muqueuse stomacale mais au niveau des villosités intestinales.
Aspirines effervescentes
Elles contiennent du NaHCO3 et de l'acide citrique : en milieu aqueux, il y a libération de CO2 qui accélère la vidange gastrique et limite le temps de contact avec la muqueuse. Les aspirines tamponnées et effervescentes agissent plus vite que les aspirines simples, mais leur durée d'action ne dépasse pas 6 h.
Aspirines entériques (ou gastrorésistantes)
Les comprimés sont recouverts d'un enrobage résistant à l'acidité gastrique (acétylphtalate de cellulose). Le principe actif est libéré au fur et à mesure de l'augmentation du pH intestinal. La courbe est plus plate et plus étalée : le taux plasmatique maximum est atteint beaucoup plus tardivement, mais il est moins élevé. Ces formes sont réservées au traitement des douleurs chroniques.
Aspirines solubles et injectables
L'hydrosolubilité est obtenue par salification du groupement carboxylique de l'aspirine et un amino-acide basique. La lysine est particulièrement intéressante en raison de sa très grande solubilité dans l'eau. Le groupe NH2 terminal, beaucoup plus basique que le NH2 en alpha du COOH est utilisé pour former l'acétylsalicylate de lysine (nom déposé : ASPÉGIC®)
Les formes injectables d'ASA permettent d'obtenir des taux plasmatiques à la fois précoces, très élevés et de longue durée. L'activité antalgique est plus intense que pour les autres formes.
On peut utiliser l'aspirine injectable selon deux modalités :
Voie IV : 1g d'ASA → analgésie équivalente à celle de 6 à 10 mg de morphine.
Principal intérêt : l'aspirine injectable permet de retarder le recours aux analgésiques morphiniques.
Voie sous-arachnoïdienne[1] : cette voie est parfois utilisée dans le traitement des douleurs osseuses d'origine néoplasiques. Son intérêt réside dans la très longue durée d'action (3 à 4 semaines). Le danger réside dans le risque septique : ce mode d'administration ne peut être réalisé que par une personne qualifiée.
