Propriétés pharmacocinétiques
RÔLE DE LA FORME GALÉNIQUE
Les propriétés pharmacocinétiques de l'aspirine dépendent de la forme galénique.
Formes galéniques simples
Par voie orale, la résorption s'effectue principalement au niveau de l'estomac et du duodénum.
Dans le milieu stomacal (pH ≈ 2), l'aspirine est essentiellement sous forme non ionisée. Par voie orale, l'aspirine traverse l'épithélium digestif principalement au niveau gastro-duodénal.
Dans le compartiment sanguin (pH = 7,4), l'aspirine est entièrement ionisée.
À noter : pour la plupart des AINS acides, les formes ionisées sont responsables de la forte fixation de ces composés sur les protéines plasmatiques (80 à 95 %).
Formes solubles ou à libération rapide
Le pic plasmatique est atteint dans un délai compris entre 20 minutes et 2 heures.
Formes gastro-résistantes
La biodisponibilité est inférieure à celle des formes simples ; le pic plasmatique est atteint au bout de 6 à 8 heures.
MÉTABOLISME
La demi-vie plasmatique de l'aspirine est relativement courte (environ 30 minutes) en raison d'une hydrolyse rapide par les estérases gastro-intestinales et plasmatiques. L'hydrolyse libère de l'acide salicylique, dont le métabolisme est principalement hépatique :