ANTI-INFLAMMATOIRES NON STÉROÏDIENS (AINS)

Propriétés pharmacocinétiques

puce RÔLE DE LA FORME GALÉNIQUE

Les propriétés pharmacocinétiques de l'aspirine dépendent de la forme galénique.

  • Formes galéniques simples

    Par voie orale, la résorption s'effectue principalement au niveau de l'estomac et du duodénum.

    • Dans le milieu stomacal (pH ≈ 2), l'aspirine est essentiellement sous forme non ionisée. Par voie orale, l'aspirine traverse l'épithélium digestif principalement au niveau gastro-duodénal.

    • Dans le compartiment sanguin (pH = 7,4), l'aspirine est entièrement ionisée.

    • À noter : pour la plupart des AINS acides, les formes ionisées sont responsables de la forte fixation de ces composés sur les protéines plasmatiques (80 à 95 %).

Ionisation de l'aspirine en fonction du pH
  • Formes solubles ou à libération rapide

    Le pic plasmatique est atteint dans un délai compris entre 20 minutes et 2 heures.

  • Formes gastro-résistantes

    La biodisponibilité est inférieure à celle des formes simples ; le pic plasmatique est atteint au bout de 6 à 8 heures.

puce MÉTABOLISME

La demi-vie plasmatique de l'aspirine est relativement courte (environ 30 minutes) en raison d'une hydrolyse rapide par les estérases gastro-intestinales et plasmatiques. L'hydrolyse libère de l'acide salicylique, dont le métabolisme est principalement hépatique :

Métabolisme de l'aspirine
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