Ibuprofène
STRUCTURE ET PROPRIÉTÉS PHYSICO-CHIMIQUES
C'est le seul AINS arylpropionique porteur d'une chaîne latérale aliphatique constituée d'un motif tétracarboné ramifié (chaîne isobutyle).
L'IBUPROFÈNE est caractérisé par une forte lipophilie (log P ≈ 3,7), permettant un franchissement facile des membranes biologiques. Cette lipophilie élevée explique aussi la forte affinité pour de nombreux tissus. La diffusion de l'ibuprofène au niveau du SNC est à l'origine de certains effets indésirables (vertiges, céphalées).
ÉLÉMENTS DE PHARMACOCINÉTIQUE
Après administration orale, l'IBUPROFÈNE est bien absorbé par le tube digestif. La liaison aux protéines plasmatiques est très forte (99 %). L'ibuprofène est assez rapidement métabolisé au niveau hépatique (t1/2 ≈ 2 h). Les réactions correspondent à des oxydations ou hydroxylations de la chaîne isobutyle, ce qui conduit à des métabolites inactifs, éliminés par voie rénale.
INDICATIONS
L'IBUPROFÈNE est l'un des anti-inflammatoires les mieux tolérés sur le plan gastrique.
Douleurs faibles et modérées (dysménorrhée primaire)
Rhumatologie : arthrite rhumatoïde, ostéoarthrite (la molécule diffuse progressivement dans les espaces synoviaux où la concentration peut être supérieure au taux plasmatique)
Néonatologie : l'ibuprofène en perfusion IV est indiqué chez les prématurés pour induire la fermeture du canal artériel (Pedea®, solution à 10 mg/2 mL)
Remarque : COMMENTAIRES
La forte fixation protéique de l'IBUPROFÈNE est une caractéristique commune à tous les AINS acides. Elle peut être à l'origine d'interactions médicamenteuses pour les principes actifs véhiculés par les protéines plasmatiques. Le déplacement de ces molécules à partir du site de fixation protéique se traduit par une augmentation de la forme libre circulante (risque de surdosage pour le médicament déplacé).
La métabolisation rapide de l'IBUPROFÈNE constitue un avantage en terme de sécurité d'utilisation. Cet AINS, à la fois peu toxique et rapidement éliminé, est utilisable chez le sujet agé et en cas d'insuffisance hépatique ou rénale, sans adaptation posologique particulière.
