2. Mode d'action - Propriétés pharmacologiques
Les principaux effets pharmacologiques des β-bloquants peuvent se déduire de la localisation et de la fonction des récepteurs β (Tableau 2).
Parmi les β-bloquants, on distingue :
β-BLOQUANTS NON-CARDIOSELECTIFS
Propriétés pharmacologiques
Antagoniste β1 & β2 : bloquent à la fois les récepteurs β1 cardiaques et β2 des autres organes.
Classification
Sans ASI --> Antagoniste[1] β sans effet agoniste partiel[2] β --> Ex : Timolol.
Avec ASI --> Antagoniste β avec effet agoniste partiel β --> Ex : Pindolol.
Intérêts
Présence d'une Activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)[3] :
Moindre tachycardie à l'exercice avec bradycardie peu importante au repos voire tachycardie,
Moindre vasoconstriction artérielle, ce qui fait qu'ils ont été proposés chez le sujet à risque pour prévenir l'installation d'une insuffisance cardiaque (en théorie car de nombreuses dégradations brutales de la fonction cardiaque ont été observées),
Moins d'asthénie,
Moindre phénomène de rebond à l'arrêt brutal du traitement.
LES β-BLOQUANTS CARDIOSELECTIFS
Propriétés pharmacologiques
Antagoniste[1] β1 : bloquent seulement les récepteurs β1 cardiaques.
Classification
Intérêts
Cardiosélectivité (β1)
Moins d'effets indésirables liés au blocage des récepteurs β2 :
Moindre bronchoconstriction,
Diminution du risque de déclenchement de phénomène de Raynaud [5]
Présence d'une ASI (voir ci-dessus)
PROPRIETES PARTICULIERES
β-bloquants et composante α-bloquante
Propriétés pharmacologiques
Antagoniste β avec composante antagoniste α --> Ex : Labétalol.
Intérêts
Présence de propriétés vasodilatatrices :
Diminution des résistances périphériques.
Diminution de certains effets indésirables (préférés en présence de syndrome de Raynaud ou d'une artérite[6] peu évolués).
Mais risque hypotension orthostatique[7].
β1-bloquant avec composante β2-agoniste et α2-bloquante
Ex : céliprolol
β1-bloquant et effet donneur de monoxyde d'azote (NO)
Ex : nébivolol
Exemple
Exemple :
Céliprolol : β-bloquant avec activités β2-stimulante et α2-bloquante
Labétalol : β-bloquant avec activité alphabloquante.
L'effet α-bloquant tend à diminuer les résistances périphériques et cela entraînerait la diminution de certains effets indésirables. Ces β-bloquants sont notamment préférés en présence de syndrome de Raynaud ou d'une artérite peu évolués. Par contre, à la différence des autres β-bloquants il y a un risque d'hypotension orthostatique.
