2.2.1 Canaux récepteurs à l'IP3 (IP3R)
A) Il s'agit d'un canal cationique non sélectif laissant transiter du calcium vers le cytoplasme en présence d'IP3.
 | Il existe 3 isotypes 1, 2, 3. Ils sont constitués d'homo/hétérotetramères[1] de 3000 acides aminés. Chaque monomère est constitué de 6 domaines transmembranaires. Le pore du canal se situe entre les 5 et 6ème domaines. Les principaux agonistes[2] sont les suivants : Majeurs : inositol trisphosphate (IP3)[3] ou InsP3 Mineurs : calcium... |
Structure 3D du récepteur IP3R1 obtenue par cryo-EM.
A : schéma général du canal tétramérique.
B : vue coté cytoplamique,
C : vue latérale avec position de la membrane réticulaire.
D : coupe du canal montrant le site de liaison de l'IP3 et la zone de perméation (autour de TM).
B) L'IP3 est produit
L'IP3 est produit à partir du PIP2 par des phospholipases C de type beta (stimulées par des récepteurs membranaires couplés à une protéine G), de type gamma (stimulées par des récepteurs tyrosine kinase) ou delta (stimulées par le calcium entre autres). Ces systèmes existent dans presque toutes les cellules. Les photos de droite illustrent la production d'IP3 grâce à une sonde qui lie le PIP2 et plus fortement l'IP3. Image du haut : cellule non excitée, la sonde se lie au PIP2 membranaire. Image du bas : production d'IP3, la sonde se retrouve dans le cytoplasme.
C) La localisation des InsP3-R
 | La localisation des IP3-R détermine la forme du signal. Avec peu d'IP3, quelques récepteurs sont activés, donnant un signal local (Blip, Puff). Avec de fortes concentrations, beaucoup de récepteurs sont activés, libérant beaucoup de calcium. L'IP3 plus le calcium va activer les récepteurs voisins de proche en proche donnant un signal global (vague). |
D) La vidange
La vidange des stocks va induire l'activation du système STIM Orai pour la recharge du réticulum.
