Historique
En 1945, Giuseppe Brotzu, directeur de l'institut d'hygiène de Cagliari en Sardaigne, s'étonne de la pureté bactériologique de l'eau de mer prélevée au voisinage d'une sortie d'égout. Des prélèvements effectués, il isole un champignon, Cephalosporium acremonium et, fort de l'expérience de Fleming, il montre que le filtrat de culture renferme une substance antibactérienne active sur les germe à Gram positif et à Gram négatif.
Le fractionnement du bouillon de culture conduira à l'isolement de plusieurs composés nommés céphalosporines. Parmi ces molécules, la céphalosporine C présente une activité sur les staphylocoques pénicillinorésistants mais qui sont toutefois trop faible pour être exploitable en clinique. Cependant, à partir de cette structure originale, et en s'inspirant des précédents travaux réalisés sur les pénicillines, des chimistes mettent au point la préparation industrielle d'acide 7-céphalosporanisque, ouvrant ainsi la voie aux céphalosporines d'hémisynthèse qui mène, en 1964, soit 20 ans après la première utilisation de la pénicilline chez l'homme, à l'utilisation en clinique d'une première céphalosporine : la céfalotine Kéflin. D'autres céphalosporines seront ensuite développées pour conduire à l'utilisation de 3 générations de molécules, toutes hémisynthétiques.
