Phamacocinétique
On peut distinguer les céphalosporines prises par voie orale de celles administrées par voie injectable.
Résorption :
bien que les céphalosporines soient stables en milieu acide, donc en milieu gastrique, peu d'entre elles présentent une bonne résorption digestive. Par voie orale, on utilisera les formes pro-drogues, obtenues par estérification de la fonction acide carboxylique en position 2, ce qui améliore la résorption.
Biodisponibilité :
la biodisponibilité est bonne surtout pour les molécules pour lesquelles une fonction amine supplémentaire a été introduite.
Diffusion :
la diffusion dans les tissus est bonne, surtout pour les céphalosporines injectables. Elles traversent le placenta, leur utilisation sera donc à éviter chez la femme enceinte. Certaines céphalosporines passent la barrière hémato-encéphalique et diffusent aux méninges.
Métabolisme :
Le façon générale, le métabolisme est hépatique. Il dépend beaucoup du groupement R3. Cependant, la métabolisation n'est que partielle et l'élimination rénale se fait principalement sous forme active. Le temps de demi-vie est en moyenne de 1h30.
