4.1.2. Antagonistes dopaminergiques
Les antagoniste périphériques purs
Mécanisme d'action :
Antagonisme sélectif des récepteurs D2 au niveau de la CTZ dans l'area postrema. Ils possèdent également un effet prokinétique au niveau gastroduodénal.
Effets indésirables :
Très peu d'effet centraux de par la faible diffusion dans la BHE
Hyperprolactinémie par antagonisme D2 au niveau de la voie tubéro-infundibulaire
Aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie
Troubles digestifs
Hypersensibilité
Interaction médicamenteuse :
Contre-indication :
Torsadogène : risque majorée de trouble du rythme ventriculaire, notamment de torsade de pointe
Précaution d'emploi :
Inhibiteur enzymatique du cytochrome P450 3A4
Exemple
Dompéridone |
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Les antagonistes périphériques et centraux
Mécanisme d'action :
Antagonisme des récepteurs D2 au niveau de la CTZ dans l'area postrema, mais également au niveau central à l'origine d'effets secondaires plus nombreux qu'avec les antagonistes sélectifs.
Effets indésirables :
Antagonisme dopaminergique central à l'origine d'effets extrapyramidaux et de dyskinésies
Effets anticholinergiques périphériques et centraux
Effet antihistaminique par antagonisme H1 : sédation
Hyperprolactinémie par antagonisme D2 au niveau de la voie tubéro-infundibulaire
Aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie
Photosensibilisation
Hypersensibilité
Interaction médicamenteuse :
Contre-indication :
Agonistes dopaminergiques : antagonisme réciproque
L-DOPA : antagonisme réciproque
IMAO-B : antagonisme réciproque
Association déconseillé :
Alcool : majoration de l'effet sédatif et altération de la vigilance
A prendre en compte :
Méthémoglobinisant : risque d'addition des effets secondaires
Anesthésiques généraux : diminution de la dose d'anesthésique nécessaire, probablement par l'effet agoniste D2
Opioïdes : augmentation de l'absorption de des morphiniques intestinal par augmentation de la vidange gastrique
Aspirine : augmentation de l'absorption de l'aspirine par augmentation de la vidange gastrique
Exemple
Métopimazine | Métoclopramide |
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