4.1.2. Antagonistes dopaminergiques

Les antagoniste périphériques purs

  • Mécanisme d'action :

    Antagonisme sélectif des récepteurs D2 au niveau de la CTZ dans l'area postrema. Ils possèdent également un effet prokinétique au niveau gastroduodénal.

  • Effets indésirables :

    • Très peu d'effet centraux de par la faible diffusion dans la BHE

    • Hyperprolactinémie par antagonisme D2 au niveau de la voie tubéro-infundibulaire

    • Aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie

    • Troubles digestifs

    • Hypersensibilité

  • Interaction médicamenteuse :

    • Contre-indication :

      Torsadogène : risque majorée de trouble du rythme ventriculaire, notamment de torsade de pointe

    • Précaution d'emploi :

      Inhibiteur enzymatique du cytochrome P450 3A4

Exemple

Dompéridone

Les antagonistes périphériques et centraux

  • Mécanisme d'action :

    Antagonisme des récepteurs D2 au niveau de la CTZ dans l'area postrema, mais également au niveau central à l'origine d'effets secondaires plus nombreux qu'avec les antagonistes sélectifs.

  • Effets indésirables :

    • Antagonisme dopaminergique central à l'origine d'effets extrapyramidaux et de dyskinésies

    • Effets anticholinergiques périphériques et centraux

    • Effet antihistaminique par antagonisme H1 : sédation

    • Hyperprolactinémie par antagonisme D2 au niveau de la voie tubéro-infundibulaire

      Aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie

    • Photosensibilisation

    • Hypersensibilité

  • Interaction médicamenteuse :

    • Contre-indication :

      Agonistes dopaminergiques : antagonisme réciproque

      L-DOPA : antagonisme réciproque

      IMAO-B : antagonisme réciproque

    • Association déconseillé :

      Alcool : majoration de l'effet sédatif et altération de la vigilance

    • A prendre en compte :

      Méthémoglobinisant : risque d'addition des effets secondaires

      Anesthésiques généraux : diminution de la dose d'anesthésique nécessaire, probablement par l'effet agoniste D2

      Opioïdes : augmentation de l'absorption de des morphiniques intestinal par augmentation de la vidange gastrique

      Aspirine : augmentation de l'absorption de l'aspirine par augmentation de la vidange gastrique

Exemple

Métopimazine

Métoclopramide